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多西他赛 

中药首选药——多西他赛

  临床研究中,对癌症病人进行了剂量为20-115mg/m2的药代动力学研究。当剂量为75~115mg/m2,静脉滴注1~2小时时,其AUC呈剂量相关性。本品的药代特点符合三室药代动力学模型,α、β、γ半衰期分别为4分钟、36分钟及11.1小时。初始阶段浓度迅速降低表明药物分布至周边室,后一时相部分原因是由于药物从周边室相对缓慢地消除。在1小时内静脉滴注给予多西他赛100mg/m2,平均峰浓度为3.7μg/ml,AUC为4.6μg/ml·h,总体清除率和稳态分布为21L/h/m2与113L。多西他赛及其代谢产物主要从粪便排泄。经粪便和尿排出的量分别约占所给剂量的75%和6%,仅有少部分以原型排出。体外研究表明,多西他赛的血浆蛋白结合率超过约94~97%,地塞米松并不影响多西他赛与蛋白的结合。体外研究表明,多西他赛被CYP3A4同功酶所代谢,这种代谢可以被CYP3A4抑制剂所抑制。
独特的抗癌药理作用
  多西他赛为紫杉醇类抗肿瘤药,通过干扰细胞有丝分裂和分裂间期细胞功能所必需的微管网络而起抗肿瘤作用。多西他赛可与游离的微管蛋白结合,促进微管蛋白装配成稳定的微管,同时抑制其解聚,导致丧失了正常功能的微管束的产生和微管的固定,从而抑制细胞的有丝分裂。多西他赛与微管的结合不改变原丝的数目。这一点与目前临床应用的大多数纺锤体毒性药物不同。
处方资料
【药品分类】化学药品/肺癌专用药
多西他赛
【药品名称】
 商品名称:注射用多西他赛,多烯他赛
 通用名:艾素
 英文商品名:Docetaxel
【主要成份】
【性状】本品为淡橙黄色至橙黄色澄明液体
【功能主治】

1、多西他赛适用于选期化疗失败的晚期或转移性非小细胞肺癌的治疗。除非属于临床禁忌,先期治疗应包括茵环类抗癌药。

2、多西他赛适用于以顺铂为主的化疗失败的晚期或转移性非小细胞肺癌的治疗。

【适应症】

1、多西他赛适用于选期化疗失败的晚期或转移性非小细胞肺癌的治疗。除非属于临床禁忌,先期治疗应包括茵环类抗癌药。

2、多西他赛适用于以顺铂为主的化疗失败的晚期或转移性非小细胞肺癌的治疗。

【疗程】一个月
【不良反应】

1、骨髓抑制:中性粒细胞减少是最常见的不良反应而且通常较严重(低于500个/mm3)。可逆转且不蓄积。据文献报道,有与中性粒细胞减少相关的发热及感染发生。贫血可见于多数病例,少数病例发生重度血小板减少。

2、过敏反应:部分病例可发生严重过敏反应,其特征为低血压与支气管痉挛,需要中断治疗。停止滴注并立即治疗后病人可恢复正常。部分病例也可发生轻度过敏反应。如脸红、伴有或不伴有骚痒的红斑、胸闷、背痛、呼吸困难、药物热或寒颤。

3、皮肤反应常表现为红斑,主要见于手、足,也可发在臂部、脸部及胸部的局部皮疹,有时伴有瘙痒。皮疹通通常可能在滴注多西他赛后一周内发生,但可在下次滴注前恢复。严重症状如皮疹后出现脱皮则极少发生。可能会发生指(趾)甲病变,以色素沉着或变淡为特点,有时发生疼痛和指甲脱落。

4、体液潴留包括水肿,也有报道极少数病例发生胸腔积液、腹水、心包积液、毛细血管通透性增加以及体重增加。经过4周期治疗或累计剂量400mg/m2后,下肢发生液体潴留,并可能发展至全身水肿,同时体重增加3公斤或3公斤以上。在停止多西他赛治疗后,液体潴留逐渐消失。为了减少液体潴留,应给病人预防性使用皮质类固醇。

5、可能发生恶心、呕吐或腹泻等胃肠道反应。

6、临床试验中曾有神经毒性的报道。

7、心血管不良反应如低血压、窦性心动过速、心悸、肺水肿及高血压等有可能发生。

8、其它不良反应包括:脱发、无力、粘膜炎、关节痛和肌肉痛、低血压和注射部位反应。

9、肝功能正常者在治疗期间也有出现转氨酶升高、胆红素升高者,其与多西他赛的关系尚不明确。

[禁忌]以下患者禁用:

1、对多西他赛或吐温-80有严重过敏史的病人;

2、白细胞数目小于1500/mm3的病人;

3、肝功能有严重损害的病人;

【用法用量】

多西他赛只能用于静脉滴注。所有病人在接受多西他赛治疗期前均必须口服糖皮质激素类,如地塞米松,在多西他赛滴注一天前服用,每天16mg,持续至少3天,以预防过敏反应和体液潴留。

多西他赛的推荐剂量为70-75mg/m2,静脉滴注一小时,每三周一次。

根据计算病人所用药量,用注射器吸取所需剂量,稀释到5%葡萄注射液或0.9%氯化钠注射液中,轻轻摇动,混合均匀,最终浓度不超级过0.74mg/m1。

【生产企业】
【包装规格】1支/小盒,玻璃瓶包装
【批准文号】
【零售价格】
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