罗格列酮片

    罗格列酮片药理作用：2型糖尿病的主要病理生理学特征为胰岛素抵抗。罗格列酮片属噻唑烷二酮类抗糖尿病药。通过提高靶组织对胰岛素的敏感性而有效地控制血糖。罗格列酮片为过氧化物酶体增殖激活受体γ（PPAR-γ，peroxisome proliferator-activated receptor-gamma） 的高选择性、强效激动剂。人体内胰岛素的主要靶组织如肝脏、脂肪和肌肉组织中，均存在PPAR受体。罗格列酮片激活PPAR-γ核受体，可对参与葡萄糖生成、转运和利用的胰岛素反应基因的转录进行调控。此外，PPAR-γ反应基因(PPAR-γ responsive genes)也参与脂肪酸代谢的调节。临床研究中空腹血糖(FPG)和HbAlc的检测结果表明，罗格列酮片可改善血糖控制情况，同时伴有血胰岛素和C肽水平降低，也可使餐后血糖和胰岛素水平下降。罗格列酮片对血糖控制的改善作用较持久，可维持达52周。

【功能主治】
    用于2型糖尿病。
    单一服用罗格列酮片，并辅以饮食控制和运动，可控制2型糖尿病患者的血糖。
    对于饮食控制和运动加服罗格列酮片或单一抗糖尿病药物，而血糖控制不佳的2型糖尿病患者，本品可与二甲双胍或磺酰脲类药物联合应用。对服用最大推荐剂量二甲双胍或磺酰脲类药物，且血糖控制不佳的患者，罗格列酮片不可替代原抗糖尿病药物，则需在其基础上联合应用。
    饮食控制是2型糖尿病治疗的首选措施。限制热量、减轻体重和增加运动均有助于提高胰岛素的敏感性，因而其不仅是2型糖尿病的基础治疗，而且对有效地保持药物疗效有重要的作用。在开始服用罗格列酮片前，应控制影响血糖控制的病症，如感染。

【用法用量】
    糖尿病的治疗应个体化
    罗格列酮片的起始用量为4mg/日，每日1次，每次一片。经12周的治疗后，若空腹血糖控制不理想，可加量至8毫克/日，每日一次或分两次服用（早、晚各1次）。
    罗格列酮片可于空腹或进餐时服用。
    单药治疗：罗格列酮片的起始用量为4毫克/日，每日1次，每次一片。临床试验表明，服用4毫克/次、每日2次可更明显降低患者的空腹血糖和HbAlc水平。
    与磺酰脲类药物或二甲双胍合用：在使用抗糖尿病药物的同时加服本品，毋需改变原二甲双胍或磺酰脲类药物的治疗剂量。
    与磺酰脲类药物合用：与磺酰脲类药物合用时，罗格列酮片的起始用量为4毫克/日，每日1次，每次一片。如患者出现低血糖，需减少磺酰脲类药物用量。
    与二甲双胍合用：与二甲双胍合用时，罗格列酮片的起始用量通常为4毫克/日，每日1次，每次一片。在合并用药期间，不会发生因低血糖而需调整二甲双胍用量的情况。
    最大推荐剂量：罗格列酮片最大推荐剂量为8毫克/日，可单次或分2次服用。临床研究表明，此剂量单药服用或与二甲双胍合用均安全有效。目前尚无罗格列酮片以4毫克以上剂量与磺酰脲类药物合用的足够临床试验资料。临床试验表明，8毫克/日剂量降低空腹血糖和HbAlc最明显。
    老年患者服用罗格列酮片时毋需因年龄而调整剂量。
    肾损害患者单用罗格列酮片毋需调整剂量；因肾损害患者禁用二甲双胍，故对此类患者，本品不可与二甲双胍合用。
    若2型糖尿病患者有活动性肝脏疾患的临床表现或血清转氨酶升高（ALT>正常上限2.5倍），则不应服用本品。