盐酸格拉司琼片

　　健康志愿者单次口服1mg，血浆浓度峰值为3.63ng/ml，血浆清除半衰期为 6.23小时，分布容积为3.94L/kg，血清蛋白结合率约为65%，总清除率为 0.4L/h/kg。癌症患者的清除半衰期显著延长，为9.8～11.6小时。健康志愿者在 未禁食状态下，单次口服本品10mg，AUC(药-时曲线下面积)减少5%，Cmax增 加30%。健康志愿者口服本品，约11%的药量在48小时内以原形药形式从尿中 排泄，其余的部分以代谢形式排泄，在尿中和粪中的排泄率分别为48%和38%。 口服片剂的绝对生物利用度约为90%。本品与血浆蛋白结合率约为65%。本品 的代谢由肝微粒酶P450 3A介导，主要代谢途径为N-去甲基化及芳香环氧化后再 形成结合产物。

　　一种高选择性的5-羟色胺3(5-HT3)受体拮抗剂，对因放疗、化疗及手术引起 的恶心和呕吐具有良好的预防和治疗作用。放疗化疗及外科手术等因素可引起肠 嗜铬细胞释放5-HT，5-HT可激活中枢或迷走神经末梢的5-HT3受体而引起呕吐 反射。本品控制恶心和呕吐的机制，是通过拮抗中枢化学感受区及外周迷走神经 末梢的5-HT3受体，抑制恶心、呕吐的发生。本品选择性高，无锥体外系反应、 过度镇静等不良反应。

【功能主治】用于放射治疗、细胞毒类药物化疗引起的恶心和呕吐。