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| 抗癌药理作用 |
| 吉非替尼的临床抗癌作用机制尚未完全清楚。吉非替尼抑制细胞膜表面受体细胞内的众多酪氨酸激酶自磷酸化作用。包括表皮生长因子受体酪氨酸激酶。表皮生长因子受体表达于许多正常细胞和癌细胞表面。尚未有临床研究证明表皮生长因子受体的表达和对吉非替尼反应的相关性。 |
处方资料 |
| 【药品分类】化学药品/肺癌专用药 |
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| 【药品名称】 |
| 商品名称：吉非替尼片 |
| 通用名：易瑞沙 |
| 英文商品名：Gefitinib Tablet
、Iressa
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| 【主要成份】 |
易瑞沙(吉非替尼片) ， 每片含吉非替尼 250mg，为褐色薄膜衣片，日常口服药。吉非替尼是一种合成的苯胺喹唑啉化合物，化学名为
4-(3-氯-4-氟苯胺)-7-甲氧基-6(3-异构亚丙氧基)喹唑啉，它的分子式为C22H24CIFN4O3，相对分子量为446.9，为白色粉末。吉非替尼是一种自由基，其电解离常数为5.4和7.2，因此，溶液PH下降，其离子化程度增强。PH＝1时，吉非替尼稍微溶解，PH>7时几乎不能溶解，在PH＝4和PH＝6之间，溶解度急剧下降，在非水溶性溶剂中，吉非替尼能完全溶于冰醋酸和二甲亚砜，可溶于嘧啶，稍溶于四氢呋喃，微溶于甲醇、乙醇（99.5％），乙酸乙脂，异丙醇－2，和乙腈。
易瑞沙片的非活性成分是：核心：乳糖一水合物，微晶纤维素，交联羧甲基纤维素钠，聚维酮，十二烷硫酸钠，硬脂酸镁。衣壳：羟丙甲纤维素，
聚乙二醇300，二氧化钛，红氧化铁和黄氧化铁。吉非替尼是一种选择性表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂，该酶通常表达于上皮来源的实体瘤。ZD-1839在细胞膜内与底物中的ATP竞争，抑制PTK磷酸化，阻断肿瘤细胞信号的结束，抑制肿瘤细胞的发展，诱导其调亡。 |
| 【性状】
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| 褐色，椭圆形或圆形（不同国家上市的药形状不一样），双凸面，薄膜衣片；一面印有“
250”，另一面光滑。每片含吉非替尼 250mg。 |
【功能主治】 |
吉非替尼适用于治疗既往接受过化学治疗或不适于化疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。
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| 【适应症】 |
| 适用于治疗既往接受过化学治疗或不适于化疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)-鳞癌，腺癌，大细胞癌 |
| 【疗程】3盒/疗程/月 |
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| 【不良反应】
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| 最常见的药物不良反应( ADRs )为腹泻、皮疹、瘙痒、皮肤干燥和痤疮，发生率20%以上，一般见于服药后一个月内，通常是可逆性的。大约8%的患者出现严重的ADRs(CTC标准3或4级)。因ADRs停止治疗的患者仅有1%。可出现的ADRs总结如下:
非常常见（>10%） 消化系统： 皮肤及附件： 腹泻，主要为轻度(CTC1级)，少有中度(CTC2级)，个别报道严重腹泻伴脱水者(CTC3级)。恶心，主要为轻度(CTC1级)。
皮肤反应，主要为轻或中度(CTCl或2级)多泡状突起的皮疹，在红斑的基础上有时伴皮肤干燥发痒。 常见(>1-≤10%) 消化系统:
代谢和营养: 皮肤及附器: 全身: 眼科: 呕吐，主要为轻度或中度(CTC1或2级)。厌食，轻或中度(CTCl或2级)。口腔粘膜炎，多数轻微(CTC1级)。继发于腹泻、恶心、呕吐或厌食引起的脱水。
肝功能异常，主要包括无症状性轻或中度转氨酶升高(CTCl或2级)。 指甲毒性。脱发 乏力，多为轻度 (CTC1级) 结膜炎和睑炎，主要为轻度(CTC1级)。
不常见(>0.1-≤1%） 血液和淋巴: 眼科: 呼吸： 在服用华法令的一些患者中出现国际正常值（INR）升高及/或出血事件
角膜糜烂，可逆，有时伴异常睫毛生长。 间质性肺病，常较严重（CTC3-4）级，已有致死性病历的报道。 罕见 (>0.01- ￡0.1%)
消化系统: 胰腺炎. 极罕见(<0.01%) 皮肤及附件： 过敏反应，包括血管性水肿和风疹.毒性表皮坏死溶解和多型红斑仅有个案报道
* 在全球范围的临床研究和上市后应用（仅在日本）中，接受吉非替尼治疗的约66000例患者中，间质性肺病总的发生率在日本以外的患者大约0.3%（包括39000例患者），在日本约为2%（大约27000例患者）。
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| 【用法用量】
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| 推荐剂量为250mg(1片)每日1次，空腹或与食物同服。不推荐用于儿童或青少年，对于这一患者群的安全性和疗效尚未进行研究。不需要因患者的年龄，体重，性别或肾功能状况以及对因肿瘤肝脏转移引起的中度或重度肝功能不全的患者进行剂量调整。 |
| 【生产企业】英国阿斯利康
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| 【包装规格】250mg/片*10片
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| 【批准文号】
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| 2004年12月份，易瑞沙已经获得国家食品药品监督管理局的“进口药品注册许可”，易瑞沙是阿斯利康公司的注册商标 |
| 【零售价格】
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876120853